目的 观察 CYP3A5 基因多态性对肾移植受者术后早期他克莫司（tacrolimus，Tac）浓度 / 剂量比值（blood drug concentration/dose，C/D）的影响，探讨适合不同基因型受者的 Tac 起始剂量。方法 按CYP3A5 基因型将 157 例肾移植受者分为表达组（CYP3A5*1/*1 型和 CYP3A5*1/*3 型患者，72 例）、不表达组（CYP3A5*3/*3 型患者，85 例）。比较不同基因型患者之间术后 Tac C/D 比值、急性排斥反应与药物不良反应的发生率；记录不同基因型患者起始 Tac 剂量及达到肾移植术后早期有效目标药物浓度（7～14 μg/L）的间隔时间。结果 CYP3A5 表达组患者术后 7、14、30 天的 C/D 比值均低于不表达组（均 P＜0.05），术后 1 个月组间急性排斥反应发生率差异无统计学意义（P＞0.05），而不表达组药物不良反应发生率高于表达组（P＜0.05）；表达组及不表达组患者术后起始剂量无明显差异（分别为 0.129、0.132 mg/kg，P＞0.05）。但表达组患者达到目标浓度时间较不表达患者明显缩短（P＜0.05）。结论 受 CYP3A5 基因多态性影响，*1/*1 和 *1/*3 型患者早期要达到目标血药浓度，需提高该组患者的起始用药剂量，而 *3/*3 型患者则应适当降低起始剂量。根据 CYP3A5 基因多态性作为 Tac 个体化用药的依据，可以减少早期急性排斥反应及不良反应发生率，提高肾移植的临床效果。